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脂质体化m-THPC在荷鳞癌猫的体内药物代谢动力学
  目的:本项研究的目的,是对新配方的脂质体化光敏剂m-THPC(Foscan)和m-THPC(Fospeg)的PDT疗法进行优化和简化,并减少光敏剂引起的全身反应。
实验设计:为了检查脂质体化m-THPC的药物代谢动力学,97人人超人人澡测定了患有自发鳞癌的猫的组织及血浆内的各种参数。给10只猫静脉注射m- THPC或脂质化m-THPC后,在体用纤维分光光度计检测肿瘤和皮肤中的荧光强度。在注射光敏剂后的不同时间采取血样,用高效液相色谱法(HPLC)进行分析。

  结果:注射脂质体化m-THPC的猫,在注射药物时和注射后均未出现副反应。脂质体化m-THPC比m-THPC的荧光强度、荧光率(肿瘤中的荧光强度除以皮肤中的荧光强度)以及生物利用度高出2~4倍。脂质体化m-THPC在肿瘤中的浓度持续增高,在注射后4h达到最大值。在血浆浓度最高的时间点测定的血浆浓度和生物利用度,脂质体化m-THPC约为m-THPC的3倍。脂质体化m-THPC的分布半衰期比较短,使肿瘤的最大积聚量提前5.5倍。脂质体化m-THPC的最大肿瘤积聚量和最大荧光强度都在这一时间显示达到了最大值,提示正当其最大选择性。两组中所有的猫都对治疗产生反应。

  结论:所有的猫对脂质体化m-THPC都能耐受良好,与m-THPC相比,脂质体化m-THPC呈现的药物代谢动力学特性更佳,值得进一步开展研究这种药物的功效。

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